氯胺酮具有很强的中枢和外周镇痛作用，迄今对其镇痛作用机制尚不完全清楚。

　　1．对NMDA受体的作用 无论全身应用或椎管内应用，氯胺酮的镇痛作用都与其拮抗NMDA受体有关；

　　2．对阿片受体的作用 氯胺酮可能拮抗μ受体、激动κ受体，镇痛作用可能通过阿片受体介导；

　　3．对胆碱能受体的作用 氯胺酮可作用于M1受体（M1受体拮抗剂），影响毒蕈碱受体信号系统；

　　4．对NO信号转导系统的作用 氯胺酮可以抑制一氧化氮合酶（NOS），减少NO生成；

　　5．对单胺能受体的作用 氯胺酮与单胺能受体（去甲肾上腺素能、多巴胺能、5-羟色胺能）受体的结合位点结合，抑制单胺类神经递质的重吸收，进而影响中枢疼痛下行抑制系统，发挥镇痛作用；

　　6．对膜离子通道的影响；

　　7．抗炎作用。