国际药理学联合会按照药物的作用部位将钙拮抗剂分为3类。
Ⅰ类:为选择性作用于L型钙信道的药物。按其结合点又分为3个亚类:Ⅰa类,即二氢吡啶类,包括硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、氨氯地平;Ⅰb类,即地尔硫卓类,包括地尔硫卓、克仑硫卓;Ⅰc类,即苯烷胺类,包括维拉帕米、噻帕米、阿尼帕米。
Ⅱ类:为选择性作用于其它电压依赖性钙信道的药物,如作用于T型钙信道的米贝地尔、苯妥英以及作用于N型钙信道和作用于P型钙信道的药物。
Ⅲ类:为非选择性钙信道调节剂,主要有双苯烷胺类及普尼拉明、氟桂利嗪等。