盐酸西替利嗪的药理

本药为第一代抗组胺药羟嗪的衍生物，能特异性地拮抗H1受体，并能抑制过敏反应中嗜酸细胞的活化及趋化。体内代谢慢，疗效稳定，对急性和长期慢性皮肤、眼部、鼻部等过敏反应均有较好疗效，且不增加酒精或苯二氮卓类安定药的不良反应，也无明显的抗胆碱及抗5-羟色胺作用。另外，本药不易通过血-脑脊液屏障，故对中枢H1受体的亲和力低，服用后无困倦或嗜睡等不良反应。本药较阿司咪唑起效快；较特非那定选择性更高、作用更强，且抑制组胺及支气管收缩、痉挛所需的血药浓度更低，本药10mg与特非那定60mg作用效果相当。

口服本药30分钟后，血药浓度迅速提高，约2小时达血药峰浓度，儿童在1小时内达到血药峰浓度。然后缓慢下降。其代谢半衰期为11小时，在6-12岁儿童血浆中半衰期为6小时，在2-6岁儿童中为5小时。排泄半衰期为9小时，药效可维持24小时以上。大部分药物以原形随尿液、粪便、汗液、乳汁等排出，经尿液、粪便排出率各约70%及10%。