吡拉西坦的药理
1.药效学本药属于γ-氨基丁酸的环化衍生物,具有对抗物理、化学因素所致的脑功能损害的作用,可改善学习、记忆和回忆能力及由缺氧引起的逆行性遗忘。虽然本药的确切作用机制尚不清楚,但它能促使脑内二磷酸腺苷(ADP)转化为三磷酸腺苷(ATP),使脑内能量供应状况改善。还能影响胆碱能神经元的兴奋传递,促进乙酰胆碱合成。此外,还可以增加多巴胺的释放。
本药无镇静、镇痛作用,也无抗胆碱、抗组胺和抗5-羟色胺作用,精神兴奋作用弱,无依赖性。
2.药动学本药口服易吸收。口服后30-45分钟,血药浓度达峰值。在体内分布较广,并易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。在脑和脑脊液中的浓度较高,其中大脑皮质和嗅球的浓度高于脑干的浓度。表观分布容积约为0.6L/kg。血浆蛋白结合率较低,约为30%。在体内不被代谢,不能由肝脏分解。服药后26-30小时,有94%-98%的药物以原形由肾清除。肾脏清除速度为86ml/min。有1%-2%经粪便排出。清除半衰期为5-6小时。