美洛西林钠舒巴坦钠的药理

本药为美洛西林钠和舒巴坦钠按4:1的比例组成的复方制剂。

·作用机制 美洛西林为青霉素类广谱抗生素，主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。舒巴坦对奈瑟菌科和不动杆菌有抗菌活性，且对多种耐药菌株产生的β-内酰胺酶有不可逆的抑制作用，可保护美洛西林不被β-内酰胺酶水解，从而增强后者的抗菌活性。

·抗菌谱 本药对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌（包括有氧和厌氧株）均有杀菌作用，且体外对多数细菌产生的β-内酰胺酶稳定。体外试验表明，本药可增强对多种产酶菌株（如金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌）及不动杆菌属、粪产碱杆菌、粘质沙雷菌、产气杆菌、阴沟杆菌、枸橼酸杆菌、痢疾杆菌、铜绿假单胞菌等的抗菌作用。此外，体外试验表明本药还对下列细菌有体外抗菌活性：奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩根菌、克雷伯菌属、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、奈瑟菌属、肺炎链球菌、消化球菌属、消化链球菌属、梭菌属、梭杆菌属、多形杆菌属等。

本药肌注或静脉给药后吸收良好。

健康成人静脉注射美洛西林钠1g，15分钟后平均血药浓度为53.4μg/ml，1小时后达12.8μg/ml。1小时内静滴2g，滴注结束时血药浓度为86.5μg/ml，1小时后达28.3μg/ml。美洛西林吸收后在多数组织、体液中分布良好，尤其在胆汁中浓度最高，到达脑脊液的渗透率为17%-25%，也可透过胎盘屏障。药物主要以原形经肾脏随尿液排泄，少量经胆汁、乳汁分泌，连续给药无蓄积作用。静脉给药半衰期约为1小时，肌内注射半衰期约为1.5小时。

健康成人静脉注射舒巴坦钠1g，5分钟后血药浓度达峰值，约为104μg/ml，6小时后浓度降至0.56μg/ml，24小时内约98.8%的舒巴坦随尿液排出。