珠氯噻醇的药理
1.药效学本药为硫杂蒽类抗精神病药,是氯哌噻吨的顺式异构体,通过阻断多巴胺D1/D2受体而起作用。可对抗哌甲酯引起的刻板症状,其作用比氟哌噻吨弱而较氯丙嗪强20倍;抗阿扑吗啡的作用与氟哌啶醇相同;可抑制条件回避反应及僵住,此作用较氯丙嗪强10倍。此外,本药还有抗胆碱及抗组胺的作用,其抗胆碱作用弱,而抗组胺作用强。
2.药动学本药口服片剂经胃肠道吸收,3-6小时达血药浓度峰值;本药醋酸盐供肌内注射,24-48小时达血药浓度峰值,作用持续48-72小时;本药癸酸酯亦供肌内注射,1周左右达血药浓度峰值,作用持续2-4周。本药绝对生物利用度为25%,食物可提高口服的生物利用度。在肝、肺、肠、肾中浓度较高,在大脑中浓度低。分布容积为10L/kg。本药在肝脏代谢,主要代谢产物为无活性的N-烷基代谢物。药物主要由粪便排出,少量经肾从尿中排出,也可分泌入乳汁。母体药物的消除半衰期为20小时。