艾司洛尔的用法与用量
成人
常规剂量·静脉给药
1.控制心房颤动、心房扑动时心室率:负荷量为0.5mg/(kg·min),1分钟静脉注射完毕后继以0.05mg/(kg·min)静脉滴注维持4分钟,取得理想疗效即可继续维持治疗。若疗效不好,再给同样负荷量后以0.1mg/(kg·min)维持。维持剂量可根据病情以0.05mg/(kg·min)的幅度调整,极量为0.3mg/(kg·min),但0.2mg/(kg·min)以上的剂量并不会明显提高疗效。
2.围手术期高血压或心动过速:(1)即刻控制剂量为1mg/kg,在30秒内静脉注射,继之以0.15mg/(kg·min)静脉滴注。最大维持量为0.3mg/(kg·min)。(2)逐渐控制剂量同室上性心动过速的治疗。(3)治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。
[国外用法用量参考]
成人
常规剂量·静脉给药
1.急性心肌缺血:负荷量为0.5mg/kg,在1分钟内给予,然后以0.05-0.1mg/(kg·min)的平均滴速给药。也建议使用更保守的剂量。最终目标是使心率下降到每分钟65次,收缩压下降到13.33kPa(100mmHg),或心率-血压乘积下降30%。
2.心律失常:(1)室上性心动过速:按0.05-0.2mg/(kg·min)静脉滴注,约64%-95%患者心率可下降15%-20%,其中14%患者的心律可转为窦性。平均有效剂量为0.1mg/(kg·min),某些患者用0.025mg/(kg·min)的剂量即有效。为减少不良反应,推荐最大剂量为0.2mg/(kg·min)。(2)术后室上性心动过速或高血压:负荷量为0.5mg/(kg·min),在1分钟内给予,然后以0.05mg/(kg·min)静脉滴注4分钟;如5分钟内未见明显反应,可重复给予负荷量,然后按0.1mg/(kg·min)维持4分钟。重复以上过程,每次维持剂量按0.05mg/(kg·min)的幅度递增,直至出现预期治疗效果。达到预期效果(如心率下降)或出现毒性反应(如血压降低)时,就不再给予负荷量,并由原来的每5分钟调整1次剂量延长至每10分钟1次。维持量超过0.2mg/(kg·min)时疗效并不明显增加。(3)术中心动过速和(或)高血压:本药80mg(约1mg/kg)在30秒内静脉推注,随后按0.15mg/(kg·min)静脉滴注,必要时可增至0.3mg/(kg·min)。(4)麻醉诱导和插管操作诱发心动过速和高血压:本药100-200mg在90秒内注射,可减轻麻醉诱导或插管操作所引起的血流动力学反应。有报道本药在控制由麻醉诱导、喉镜、气管插管或支气管镜检等诱发的心动过速和高血压时,使用100mg与200mg的效果并无明显差异。也有人建议先注射80mg或100mg,然后按12mg/min的速率滴注6-10分钟。据报道,本药0.5mg/(kg·min)静脉注射1分钟后,以0.1mg/(kg·min)速度滴注10分钟,可有效减缓由气管插管引起的心动过速。若将负荷量给药时间延长至2-4分钟,同时滴注速率提高到0.2mg/(kg·min)或0.3mg/(kg·min)对于控制心动过速的效果相似,而控制血压的效果更好。
肾功能不全时剂量1.因本药仅有2%以原形排泄到尿液中,肾衰竭患者不必调整剂量。
2.对本药及其主要代谢产物ASL-8123的药动学研究表明,血液透析或持续腹膜透析的肾衰竭患者无需调整剂量。
儿童
常规剂量·静脉给药 按0.3mg/(kg·min)静脉滴注,持续监测心率、血压,以确定β受体阻滞作用是否起效(心率降低约10%以上)。必要时每隔10分钟将用量增加0.05-0.1mg/(kg·min)。平均有效剂量为0.535mg/(kg·min),比成人高得多。