可乐定的药理

本药为中枢性α2受体激动药，作用机制为：（1）通过激活延脑突触后膜α2肾上腺素受体，使中枢交感冲动传出减少，周围血管阻力降低，心率减慢；同时激活周围血管α2受体，使儿茶酚胺释放减少，从而降低血压，并在降压时很少发生直立性低血压。（2）可激活α2肾上腺素受体，通过负反馈机制，抑制交感神经，并减少房水生成，增加房水流出，产生降眼压效果，对瞳孔大小、视力及眼调节功能均无影响。（3）可能通过阻滞血管运动反射用于偏头痛。（4）本药用于痛经及绝经期潮热的作用机制尚不明确，可能通过稳定周围血管发挥作用。（5）抑制脑内α受体活性还可能有利于戒断阿片瘾。

口服吸收率为70%-80%，生物利用度为75%-95%。口服后半小时即产生降压作用，3-5小时血药浓度达峰值，一般为1.35ng/ml，可持续6-8小时。吸收后迅速分布至各组织，组织内药物浓度比血药浓度高，能透过血-脑脊液屏障并蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%-40%。吸收量中约50%在肝内经生物转化。肾功能正常时消除半衰期为12.7（6-23）小时，肾功能不全时为25-27小时。40%-60%以原形于24小时内经肾排出，20%经肠肝循环由胆汁排出。

本药贴片经皮肤吸收后以平稳速度释放入血循环。除去本药贴片，局部皮肤内贮存的药物仍能维持有效血药浓度24小时。

本药滴眼液用药后被吸收入血液循环，可使对侧眼的眼压下降。滴眼后30分钟眼压下降，1-2小时达血药浓度峰值，并持续4-8小时。本药全身吸收后，蛋白结合率低，少部分在肝内代谢，约80%随尿排泄，约20%随胆汁排泄，半衰期为12.7小时。