莫沙必利的药理

本药为选择性5-羟色胺4（5-HT4）受体激动药，能促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状，但不影响胃酸的分泌。本药与大脑神经细胞突触膜上的多巴胺D2受体、肾上腺素α1受体、5-HT1及5-HT2受体无亲和力，故不会引起锥体外系综合征及心血管不良反应。

口服后吸收迅速，在胃肠道及肝、肾局部组织中浓度较高，血浆中次之，脑内几乎没有分布。健康受试者服用本药5mg，血药浓度达峰时间（Tmax）为0.8小时，血药浓度峰值（Cmax）为30.7ng/ml，半衰期为2小时，曲线下面积（AUC）为67（ng·h）/ml，表观分布容积（Vd）为3.5L/kg，血浆蛋白结合率为99%，总清除率为80L/h。本药在肝脏由细胞色素P450 3A4代谢，代谢产物主要为脱4-氟苄基莫沙必利。主要以代谢产物形式经尿液和粪便排泄，原形药在尿中仅占0.1%。