福辛普利钠的药理
1.药效学本药系前体药,在体内水解为活性代谢产物福辛普利拉。后者为竞争性血管紧张素转换酶抑制药(ACEI),能抑制血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ,使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高;也能抑制缓激肽的降解,降低血管阻力,从而起到降低血压的作用。
本药能同时扩张动脉和静脉,既降低周围血管阻力(后负荷),也降低肺毛细血管楔嵌压(前负荷),从而改善心排血量,可用于充血性心力衰竭的治疗。
2.药动学口服吸收约36%,食物可影响吸收速度,但不影响吸收总量。吸收后75%在肝脏和胃肠道黏膜水解生成活性代谢产物福辛普利拉,后者抑制ACE的作用较福辛普利强(但口服福辛普利拉的吸收差)。单剂口服后1小时内起效,2-4小时达最大效应,作用维持约24小时。福辛普利拉达峰时间为2-4小时,蛋白结合率高达97%-98%,半衰期为12小时,肾衰竭时半衰期延长。可经乳汁分泌,约44%-50%经肾清除,46%-50%经肝清除后从肠道排泄。血液透析和腹膜透析时本药的清除量仅为尿液清除的2%和7%。