甘珀酸钠的药理
1.药效学本药系甘草次酸的半琥珀酸酯二钠盐,为抗消化性溃疡药,其作用特点如下:(1)可直接与溃疡部位的上皮细胞接触,促进胃粘液分泌并增加胃粘液的粘稠度,从而加强胃粘膜屏障,保护胃粘膜不受胆汁的损伤。(2)可减少胃上皮细胞脱落,延长胃上皮细胞的存活时间,促进组织再生和愈合,具有自体保护作用和抗溃疡作用。(3)能在胃粘膜细胞内抑制胃蛋白酶原,在胃内则极易与胃蛋白酶结合,抑制约50%酶的活力,从而起到保护胃粘膜的作用。(4)还可预防胆汁反流入胃,避免H+反弥散透入胃粘膜上皮。
此外,本药还通过刺激肾上腺或增加内源性皮质激素的分泌而表现出一定的抗炎作用。
2.药动学本药口服可自胃肠道(主要在胃内)快速吸收,胃内pH值大于2时,吸收减少。口服1小时后达血药浓度峰值20-30μg/ml,餐后服用达峰时间则延长数小时。因其代谢物存在肠肝循环,故口服2-3小时后血药浓度可出现第二次高峰。本药99%以上与血浆蛋白结合,血浆中治疗浓度为10-100μg/ml。本药在肝脏与葡萄糖醛酸结合后,主要经胆汁随粪便排泄,少量(约1%)随尿排出。