丙硫异烟胺的药理

本药的化学结构与异烟肼相似，为异烟肼的衍生物。

·作用机制 其机制尚不完全清楚，可能为阻碍细胞壁的主要成分之一的分枝菌酸的合成，从而影响结核杆菌细胞壁的坚韧性和致密性，导致通透性增加引起细胞破裂、死亡。此外本药在菌体内可转化成替代性异烟酸，干扰烟酰胺腺核苷酸脱氢酶的活性，从而影响脱氧核糖核酸的合成。

·抗菌谱 本药对结核杆菌和某些非结核分枝杆菌有较强的抑菌作用，对耐链霉素、异烟肼、对氨水杨酸钠、吡嗪酰胺的菌株均有抑菌力。与乙硫异烟胺（TH-1314）和氨硫脲有完全交叉耐药。与异烟肼及其它抗结核药合用可延缓耐药菌株的产生，用药时间长于半年者，50%以上出现耐药性。本药对结核分枝杆菌的作用取决于感染部位的药物浓度，低浓度时仅具有抑菌作用，对结核杆菌的最低抑菌浓度（MIC）为0.6μg/ml，高浓度时则具杀菌作用。

本药口服迅速吸收，服药后1-3小时血药浓度可达峰值，有效血药浓度可持续6小时。本药广泛分布于全身组织体液中，并可透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障，在各种组织中和脑脊液内浓度与同期血药浓度接近，亦可进入胸膜腔和干酪病灶中。蛋白结合率约10%。本药主要在肝内代谢，半衰期约3小时。经肾排泄，其中1%为原形，5%为有活性代谢产物，其余均为无活性代谢产物。