甲磺酸酚妥拉明的药理

本药为α肾上腺素受体阻滞药，对α1与α2受体均有作用，对α1受体的阻滞作用为α2受体的3-5倍，由于α2受体的阻滞和反射性加快心率可部分对抗本药的降压作用。其作用特点为：（1）拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力。（2）拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少。（3）通过降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左室舒张末压与肺动脉压下降，心排血量增加，可用于治疗心力衰竭。（4）本药治疗男性勃起功能障碍的作用机制可能是通过扩张阴茎动脉血管，松弛阴茎海绵体平滑肌，使其海绵体的血流量增加，从而改善阴茎勃起功能，使阴茎硬度增强、勃起持续时间延长。本药维持勃起功能不受性激素、情绪及神经的影响。

本药口服吸收缓慢，生物利用度低。口服本药40mg，30分钟后达最大作用，血药浓度峰值（Cmax）为33ng/ml，持续3-6小时，血清蛋白结合率为54%。肌内注射20分钟血药浓度达峰值，持续30-45分钟；静脉注射2分钟血药浓度达峰值，作用持续15-30分钟。静脉注射的半衰期约19分钟。药物主要由肝脏代谢，大约有13%的药物以原形从尿中排出。血液透析不能加速本药代谢产物的清除。