布地奈德的药理

本药为局部应用的不含卤素的肾上腺皮质激素类药物，具有抗炎、抗过敏、止痒及抗渗出的作用。本药能缓解对即刻及迟发过敏反应所引起的支气管阻塞；对高反应性病人能降低气道对组胺和乙酰甲胆碱的反应；此外，还可有效地预防运动性哮喘的发作。吸入本药具有与倍氯米松相似的局部抗炎作用。本药的糖皮质激素作用较强，而盐皮质激素作用较弱。动物试验证明，本药对糖皮质激素受体的亲和力为可的松的200倍，局部应用时抗炎作用为可的松的1000倍，而皮下和口服的抗炎作用只比可的松分别强40倍和25倍。同口服糖皮质激素相比，在达到抗哮喘的等效剂量时，吸入型糖皮质激素的全身性作用较低。

气雾吸入给药，全身生物利用度约为26%，吸入1mg，约10分钟后达血药浓度峰值，峰浓度约为2nmol/L。

粉雾吸入给药，全身生物利用度约为38%，吸入800μg，约30分钟后达血药浓度峰值，峰浓度约为4nmol/L。

鼻内给药，生物利用度约为33%，喷入256μg，约0.7小时后达血药浓度峰值，峰浓度约为0.64nmol/L。

本药血浆蛋白结合率为85%-90%，分布容积为3L/kg；大约10%的药物沉积在肺里，被吞咽的残余药物，约90%经肝脏首过代谢失活，主要代谢产物为16α-羟基泼尼松龙和6β-羟基布地奈德。吸入本药500μg后，32%的药物经尿液排出，15%经粪便排出。吸入给药的半衰期为成人：2-3小时，儿童：1.5小时。