奥硝唑的药理

本药为第三代硝基咪唑类衍生物，主要以药物原型或活性代谢产物与细胞成分相互作用，从而导致致病菌死亡。初步研究表明，本药对克隆病有效，但有关本药与其它硝基咪唑类药物间的对比研究有限。

·作用机制 在体内，本药以有细胞毒作用的药物原型或活性代谢产物。作用于厌氧菌、阿米巴、贾第鞭毛虫和毛滴虫细胞的DNA，使其螺旋结构断裂或阻断其转录复制而致使其死亡，达到抗菌、抗原生质的目的。

·抗菌谱 厌氧菌：脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽孢杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、CO2噬织维菌、牙龈类杆菌。

寄生虫：毛滴虫、贾第鞭毛虫、阿米巴。

口服本药后，阿米巴病患者起效时间为2-12日，阿米巴感染者为2-5日，贾第鞭毛虫病患者为5日，毛滴虫病的患者为7日。

口服本药2小时后可达血药峰浓度。阴道给予500mg本药栓剂，12小时后可达血药峰浓度，其值约为5mg/ml。

本药口服后，生物利用度大于90%，且在体内广泛分布，脑脊液中亦可检测到相关成分。本药总蛋白结合率不超过15%，分布容积为900ml/kg。

本药主要在肝内代谢，其活性代谢产物为M1[1-（3-氯-2-丙基）-2-羟甲基-5-硝基咪唑]和M4[1-（3-羟基-2-羟丙基）-2-甲基-5-硝基咪唑]。本药原型清除半衰期为11-14小时，M1和M4的清除半衰期分别为5小时和6小时。本药肾清除率为45-50ml/min，绝大部分以游离或结合代谢产物的形式经尿排泄，不足4%以药物原型排泄。此外，约22%经粪便排泄。

1-42周的幼儿术前20分钟滴注本药20mg/kg，药代动力学特点与成人一致。

本药可以通过透析有效清除。有研究表明，本药的透析清除率为机体总清除率1倍以上。