非尔氨酯的药理

本药的化学结构与甲丙氨酯相似，抗癫痫的作用机制尚不清楚，目前认为其抗惊厥作用可能与N-甲基-D天冬氨酸（NMDA）受体有关。动物实验表明，本药能明显抑制大鼠及小鼠最大电休克作用，提示对全身强直阵挛发作及部分性发作有效。对戊四氮诱发的癫痫发作具有保护作用，提示本药可提高发作阈值。

本药口服吸收良好，进食不影响其吸收。服药后1-4小时达血药浓度峰值，单次口服0.1-1.2g后，最大血药浓度为2-21.2μg/ml，浓度-时间曲线下面积（AUC）为244（μg·h）/ml。血浆蛋白结合率约22%-25%，分布容积为0.76-0.85L/kg。本药在肝脏主要以羟化及结合的方式代谢，代谢物无药理活性。给药量的90%以上经肾脏由尿液排出，尚不清楚是否分泌入乳汁。母体药物的消除半衰期为20-23小时，肾功能减退时消除半衰期延长。