瑞波西汀的药理

本药为二环吗啉衍生物，是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制药（NRI或NARI），化学结构与其它抗抑郁药（如氟西汀、维洛沙秦）相似。本药通过选择性抑制去甲肾上腺素的再摄取和拮抗α2肾上腺素受体而发挥抗抑郁作用。具有很弱的5-羟色胺特性，对α1肾上腺素受体、组胺和毒蕈碱受体的亲和力很弱。

本药口服后1.5-2.4小时达血药浓度峰值，曲线下面积（AUC）为2（mg·h）/L。口服的生物利用度为92%-94%。总蛋白结合率为96%-97%，分布容积（Vd）为0.385-0.92L/kg。在肝脏广泛代谢，主要通过细胞色素P450（CYP）系统代谢为无活性产物。给药量的76%经尿排泄，7%-16%经粪便排泄。本药的清除半衰期为12-14小时，老年人的半衰期延长。重复给药无蓄积。