巴柳氮钠的药理

本药是美沙拉嗪（5-氨基水杨酸）的前体药物，它是由美沙拉嗪通过偶氮键与一个非活性载体相连组成的。口服后以原药到达结肠，在结肠细菌酶（偶氮还原酶）的作用下使偶氮键断裂释放出5-氨基水杨酸（5-ASA）（活性成分）和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸（4-ABA）（无活性）。5-ASA可能是通过阻断结肠中花生四烯酸代谢产物的生成，而发挥其抗炎作用。有研究表明，分别口服本药和美沙拉嗪治疗轻中度活动性溃疡性结肠炎，本药在10-14日内可缓解症状，而美沙拉嗪则需要25日，且本药不良反应发生率比美沙拉嗪小。

本药口服后全身吸收很少，健康受试者，口服本药单剂2.25g或1.5g后，达峰时间为1-2小时。药物可分布于结肠，总蛋白结合率不低于99%。本药在结肠内被代谢后，其代谢产物5-ASA约有45%由粪排泄，35%由尿排泄；约72%的4-ABA由粪排泄，19%由尿排泄。5-ASA代谢半衰期为1小时。连续服用本药3日，未见蓄积现象。