帕罗西汀的药理

本药为抗抑郁药，能选择性抑制5-羟色胺（5-HT）的再摄取，提高神经突触间隙内5-HT的浓度，从而产生抗抑郁作用。它只微弱地抑制去甲肾上腺素与多巴胺的再摄取。本药不与肾上腺素α1、α2或β受体发生作用，也不与多巴胺D2或组胺H1受体结合，不抑制单胺氧化酶。

帕罗西汀口服吸收良好，有首过效应。口服本药30mg，10日内可达稳态血药浓度，达峰时间为5.2小时，血药浓度峰值为61.7ng/ml。生物利用度为50%-100%。吸收不受食物或抗酸药的影响。本药可广泛分布于各种组织和器官，仅1%出现在体循环中。蛋白结合率高达95%。药物经肝脏P450同功工酶代谢。代谢产物为帕罗西汀结合物（Conjugates of paroxetine），无活性。本药大部分经肾随尿排出，其中2%为原形；约36%由粪便排出；也可经乳汁排泄。健康人的清除半衰期约为24小时，个体间存在显著差异。