帕洛诺司琼的药理

5羟色胺3（5-HT3）受体存在于外周和中枢催吐化学感受区的迷走神经末梢，细胞毒素剂释放来自于肠嗜铬细胞的5-HT3，随后，5-HT3结合到迷走神经的传入回路（激活作用），从而诱发呕吐。

本药为5-HT3受体抑制药，对5-HT3受体有高选择性拮抗作用，可阻断呕吐反射中枢外周神经元的突触前5-HT3受体的兴奋，并且直接影响中枢神经系统内5-HT3受体传递的迷走神经传入后区的作用，阻断肠道中迷走神经末梢，阻止信号传递到5-HT3受体触发区，减少呕吐和恶心的发生率，但对已发生的恶心、呕吐效果较差。

本药的重要特性是半衰期较长，故对化疗诱发的急、慢性呕吐均有效。

本药血浆半衰期长达40个小时，约50%在肝内代谢，代谢物为6-S-羟基帕洛诺司琼和N-O-帕洛诺司琼，两者皆无临床活性。约80%的本药在144小时内经肾排泄，其中有40%属于原型药物，代谢产物约占50%。尚不清楚本药是否经乳汁排泄。