坦洛新的药理

本药为肾上腺素α1受体亚型α1A的特异性拮抗剂，属治疗良性前列腺增生症（BPH）用药。主要通过选择性阻断尿道、膀胱颈及前列腺中肾上腺素α1A受体，使平滑肌松弛，从而改善BPH所致的排尿困难等症状。

本药作用特点是：（1）能选择性地阻断α1受体，对α1受体的亲和力较对α2受体强5400-24000倍，这一特性可使其疗效增强，不良反应减少。（2）由于尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α受体主要为α1A受体，故本药对尿道、膀胱颈及前列腺平滑肌具有高选择性阻断作用，其抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升能力的13倍，因此本药的疗效明显且可减少服药后发生直立性低血压的危险。（3）可降低尿道内压曲线中前列腺部压力，而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线则无影响。

本药口服胶囊为缓释剂。成人单次口服0.2mg，经（5.50±1.10）小时达血药浓度峰值（5.99±1.61）ng/ml。连续服药，血药浓度可在第4天达稳定状态。药物通过肝脏代谢，其血浆蛋白结合率约为99%，分布体积约为0.2L/Kg，消除半衰期为（8.12±3.84）小时。本药代谢产物的70%-75%随尿液排出，25%-30%经肠道随粪便排出。