硫酸长春新碱的药理
1.药效学本药为主要作用于M期的细胞周期特异性抗肿瘤药。是由长春花中提取的一种生物碱,其化学结构和作用机制与长春碱相似,但疗效优于长春碱。除作用于微管蛋白外,也可干扰蛋白质代谢和抑制RNA多聚酶的活力,还可抑制细胞膜类脂质的合成及细胞膜对氨基酸的转运。
2.药动学本药口服吸收差。静脉注射后迅速分布至各组织,肿瘤组织可选择性地浓集本药,神经细胞内浓度较高。本药很少透过血-脑脊液屏障。血浆蛋白结合率为75%。静脉注射后半衰期α相为4.2分钟,β相为2.27小时,γ相为85小时。主要在肝脏代谢,通过胆汁排泄,有肠肝循环。给药总量的70%随粪便排泄,仅5%-16%随尿排泄。