硫必利的药理

本药是苯酰胺类抗精神病药，属典型抗精神病药物，结构与舒必利相似。为选择性多巴胺D2受体拮抗药，对D1受体无亲和力，其特点是对感觉运动方面的神经系统疾病及精神运动行为障碍具有良好效果。具体作用如下：（1）抗精神病、镇静作用：本药可纠正精神运动性障碍，因此治疗舞蹈病及抽动-秽语综合征的疗效好。（2）本药可迅速改善急性酒精中毒者的精神运动性症状；对慢性酒精中毒所致的运动障碍、消化障碍或行为障碍等均有效，对抗戒断症状的作用显著。（3）镇痛作用：动物实验证实，本药可阻滞疼痛冲动经脊髓丘脑束向网状结构的传导。有人认为本药的镇痛作用可能与背侧丘脑的中枢整合作用有关。（4）其它作用：本药尚有中枢性镇吐、抗焦虑、兴奋胃肠平滑肌等作用。

与镇静剂相比，本药对觉醒状态及反应时间的影响不大，引起滥用或与酒精相互作用的潜在危险性很低。治疗剂量时本药几乎无锥体外系反应，亦无抗组胺和心血管方面的不良反应，但仍有引起神经阻滞剂恶性综合征（NMS）和其它严重不良反应的危险。

本药口服吸收迅速，食物可增加本药吸收量（约29%），生物利用度为75%-80%，达峰时间为0.5-2小时。肌内注射后达峰时间为30分钟。本药分布半衰期为0.2小时，分布容积为1.43L/kg，蛋白结合率很低。单次给药，有10%-15%代谢为N-氧化物和N-单去乙基衍生物。本药约89%-95%经肾脏排泄，其中50%-75%为药物原形。母体化合物的清除半衰期为2.2-5.8小时（半衰期可随年龄增长及肾功能损害而延长）。