丙磺舒的药理
1.药效学本药可抑制近端小管对尿酸的重吸收,使尿酸排泄增加,血尿酸浓度降低,从而减少尿酸沉积。也可促进已形成的尿酸盐的溶解。
本药还可竞争性抑制弱酸性药物在肾小管的分泌,与青霉素、氨苄西林、苯唑西林、邻氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用时,可升高这些抗生素的血药浓度,延长其作用时间。
2.药动学本药口服后吸收迅速而完全。成人一次口服1g,2-4小时达血药浓度峰值(Cmax)30μg/ml;一次口服2g,4小时达Cmax(150-200μg/ml)。儿童一次口服25mg/kg,3-9小时达Cmax。本药蛋白结合率为65%-90%,主要与白蛋白结合。半衰期随用药量改变而改变(口服0.5g时为3-8小时,2g时为6-12小时)。药物在肝内代谢为羧基及羟基化合物(这些代谢物均有促进尿酸排泄活性),并主要经肾排泄,24-48小时约有5%-10%以原形排出。