盐酸喹那普利的药理
1.药效学本药为血管紧张素转换酶(ACE)抑制药,可口服、无巯基,具有持续24小时的长效降压作用。口服后,在肝脏水解为活性代谢产物喹那普利拉。后者通过抑制ACE,阻止血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ,从而使血管紧张素Ⅱ所介导的血管收缩作用减弱,降低动脉血管阻力,同时抑制醛固酮的合成,减少醛固酮所产生的水、钠潴留,使血压下降。此外,由于本药具有降低周围血管阻力的作用,故对充血性心力衰竭亦能发挥疗效,是治疗心力衰竭的主要辅助药(除洋地黄及利尿药外)。
2.药动学本药口服后迅速吸收并水解为具活性的喹那普利拉,进食对吸收速率和吸收量无影响。喹那普利和喹那普利拉的达峰时间分别为给药后1小时、2小时,喹那普利拉血药浓度比喹那普利高4倍。药物主要经肾脏排泄,60%随尿液排泄,39%从粪便排出。半衰期分别为0.8小时、1.9小时。