依托泊苷的药理

本药为鬼臼脂的半合成衍生物，为细胞周期特异性抗肿瘤药。可作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ（topoⅡ），形成"药物-酶-DNA"复合物，阻碍topoⅡ对DNA的修复，导致DNA复制受阻，从而抑制肿瘤细胞的增殖。本药主要作用于S期、G2期细胞，使细胞阻滞于G2期。实验发现，该复合物可随药物的清除而逆转，topoⅡ游离，使损伤的DNA得到修复，抗瘤作用降低，故延长给药时间，可能提高抗肿瘤活性。

本药口服后生物利用度平均为48%（25%-74%）。血浆蛋白结合率为97%，脑脊液中药物浓度（给药2-20小时后）为血药浓度的1%-10%。半衰期平均为7小时（3-12小时）。给药总量的44%-60%由肾排泄（其中67%以原形排泄），由胆道随粪便排泄仅占16%。