劳拉西泮的药理

本药为中效的苯二氮卓类中枢神经抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的增加，可引起自轻度的镇静到催眠，甚至昏迷。具体的作用如下：

抗焦虑、镇静催眠作用：通过刺激上行性网状激活系统内的γ-氨基丁酸（GABA）受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制作用，增强脑干网状结构受刺激后的皮层抑制和阻断边缘性觉醒反应。分子药理学研究提示，减少或拮抗GABA的合成，本药的镇静催眠作用可降低，如增加其浓度则能加强本药的催眠作用。

遗忘作用：本药在治疗剂量时可以干扰记忆通路的建立，从而影响近事记忆。

抗惊厥作用：本药可增强突触前抑制，抑制皮质-背侧丘脑和边缘系统致痫灶引起的癫痫活动扩散，但不能消除病灶的异常活动。

骨骼肌松弛作用：本药主要抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路。也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。

本药口服吸收良好、迅速；肌内注射吸收迅速、完全。血药浓度达峰时间口服为1-6小时，肌内注射为1-1.5小时。口服5mg后1-6小时血浆中含原形药4.5μg。本药在血浆中及脑中有效浓度可维持数小时，作用较地西泮持久。血药浓度达稳态时间为2-3日。本药易通过胎盘屏障，但胎儿的血药浓度并不更高。本药的血浆蛋白结合率约为85%。经肝脏代谢，主要代谢物为6-氯-4-（邻氯苯基）-2-1H-喹唑啉和羟基化物。代谢产物无药理活性，与葡萄糖醛酸结合后经过肾脏由尿排出（66%在4日内排出）。半衰期为10-18小时。重复给药蓄积少。