氨鲁米特的药理

作为芳香化酶抑制剂，本药可抑制胆固醇转变为孕烯醇酮的裂解酶系，从而阻断肾上腺皮质激素的合成。此外，本药对皮质激素合成和代谢的其它转变过程也有一定抑制作用。

在外周组织中，本药能通过阻断芳香化酶而抑制雌激素的生成，减少雌激素对乳腺癌的促进作用，从而起到抑制肿瘤生长的效果。

用于治疗库欣综合征时，本药可替代肾上腺切除术或垂体切除术，对手术无效者，本药仍可能有效。

本药用于治疗绝经后晚期乳腺癌，有效率约30%（对雌激素受体阳性患者有效率可达50%-60%）；治疗有骨转移者，疗效优于他莫昔芬；对软组织转移者，疗效不如他莫昔芬；对有肝转移者疗效差。

本药口服吸收良好，生物利用度约为75%，1.5小时血药浓度达峰值。长期高剂量（500mg）口服，血药浓度峰值（Cmax）平均为9μg/ml；长期低剂量（一日125-250mg）口服，Cmax为0.5-1.5μg/ml。单次用药后半衰期为12.5小时，治疗2-32周后，本药半衰期降为约7小时。本药血浆蛋白结合率低（20%-25%）。主要经肝脏代谢，代谢产物主要为N-乙酰氨鲁米特。50%以药物原形随尿液排泄，25%以代谢物形式排泄，胆汁中排出量很低。

服药3-5日后，肾上腺皮质功能开始受抑制。停药36-72小时后，肾上腺皮质恢复正常分泌。