铝碳酸镁的药理
1.药效学本药为抗酸药,其主要作用如下:(1)中和胃酸:1g铝碳酸镁可以中和27.1-27.8mmol的盐酸,生成两种不溶性盐、水和二氧化碳。当pH小于3时,本药始起中和反应;pH为5时,则反应终止;pH降至3时,反应又重新开始;故本药可使胃液pH值维持在3-5之间,使99%的胃酸被中和,80%的胃蛋白酶失去活性。本药抗酸作用迅速,体外制酸结果表明,1g铝碳酸镁14秒内可使150ml人工胃液的pH值上升至3,明显快于氢氧化铝(134秒);本药抗酸作用温和,作用高峰时可使胃液pH上升至4.1,而等量碳酸氢钠则可使胃液pH达6.2,因此本药可避免因胃内pH值过高引起的胃酸分泌加剧;另外本药抗酸作用持久,在相同条件下,本药作用持续时间为碳酸氢钠的6倍。与其它含铝抗酸药相比,铝碳酸镁可与胃酸充分反应,其酸反应率可达98%-100%,而氢氧化铝的酸反应率仅为72%。(2)吸附和结合作用:本药除有中和胃酸的作用之外,还有吸附和结合作用,可通过吸附和结合胃蛋白酶而直接抑制其活性,有利于溃疡面的修复;本药还能结合胆汁酸和吸附溶血磷脂酰胆碱,从而防止这些物质对胃粘膜的损伤和破坏。(3)粘膜保护作用:本药可以刺激胃粘膜使前列腺素E2合成增加,从而增强“胃粘膜屏障”作用。此外,铝碳酸镁还可促使胃粘膜内表皮生长因子释放,增加粘液下层疏水层内磷脂的含量,防止H+反渗所引起的胃粘膜损害。
动物实验证明,本药对组胺、胆汁酸和盐酸诱导的胃溃疡有抑制作用;且由于本药含有铝、镁两种金属离子,从而抵消了便秘和腹泻的不良反应。
2.药动学本药为不溶于水的结晶性粉末,呈层状网络结构,口服之后不被胃肠道吸收。临床研究表明,服用本药之后,体内无各种成分的蓄积,在服用28日(每日6g)后,血清中的铝、镁、钙和其它矿物质仍处于正常范围中。