青霉素V钾的药理

青霉素V为口服耐酸不耐酶的半合成青霉素类药。青霉素V钾为青霉素V的钾盐，其吸收比青霉素V游离酸快而完全，血药浓度比游离酸高2-5倍。

本药虽然对青霉素酶不稳定，但被青霉素酶灭活比青霉素G稍慢，对某些金黄色葡萄球菌的作用略强于青霉素G；但对大多数敏感菌株的抗菌活性比青霉素G弱2-5倍。本药特点是耐酸和口服吸收明显优于青霉素G。

·作用机制 同青霉素G相似，本药通过与细菌青霉素结合蛋白（PBPs）结合，导致细胞壁破坏，细菌溶解，从而起抗菌作用。

·抗菌谱 对多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、个别革兰阴性杆菌（如嗜血杆菌属）、螺旋体和放线菌均有抗菌活性。

口服后不被破坏，在胃中不分解。约60%的药物在十二指肠被吸收。口服0.5g，约1小时后达血药浓度峰值，为3-5mg/L。药物吸收后广泛分布于各组织、体液中。本药易透入有炎症的组织，可透过胎盘，在乳汁中也有一定的含量，但不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓肿腔中，也难以透过血-脑脊液屏障。

本药血浆蛋白结合率约为80%，半衰期约为1小时。给药量的56%经肝脏代谢失活，主要经肾随尿液排泄。其中约20%-35%以原形排出，约34%以水解产物青霉噻唑酸排出。血液透析可有效清除药物，但腹膜透析无此作用。