酒石酸唑吡坦的药理

本药为唑吡坦的酒石酸盐，是一种咪唑吡啶类镇静催眠药。能选择性地与中枢神经系统的γ-氨基丁酸-A（GABAA）受体ω1亚型结合，具有较强的催眠镇静作用，无抗惊厥、肌松及抗焦虑作用。其作用特点为：可缩短入睡时间，减少夜间苏醒次数，增加睡眠总时间，改善睡眠质量；对快动眼睡眠无影响。患者次日清醒后能保持警觉。

本药口服吸收良好，服药后7-27分钟起效，血药浓度达峰时间为0.5-3小时，作用持续6小时。肝脏的首过效应为35%，生物利用度为70%，与食物同服会影响其吸收。蛋白结合率为92%，分布容积为0.54L/kg。在肝脏广泛代谢，代谢产物均无活性。本药48%-67%由尿排出，29%-42%由粪便排出，少量可泌入乳汁。清除半衰期平均为2.4小时，老年人和肝功能不全者半衰期可延长，肾功能不全者半衰期无明显变化。本药不能被透析清除。