曲伐沙星的药理

本药为氟喹诺酮类抗菌药，与早期同类药物（环丙沙星、氧氟沙星等）相比，本药对革兰阳性菌的抗菌活性（尤其是肺炎链球菌）的作用更强。

·抗菌谱 本药对多数葡萄球菌、链球菌（包括肺炎链球菌）、肠球菌、肠杆菌、铜绿假单胞菌、淋病奈瑟菌、厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体等都具有良好的抗菌活性。

本药口服和静脉给药均可。单剂口服本药100mg或300mg后,达峰时间为1-2小时，血药浓度峰值为1μg/ml和2.9μg/ml。静脉给予阿拉曲伐沙星后迅速转化为有活性的曲伐沙星而发挥作用，达峰时间为1-1.3小时，血药浓度峰值和剂量相关。单次口服本药100mg和200mg，浓度-时间曲线下面积分别为11.2（μg·h）/ml和26.7（μg·h）/ml，单次静脉给药200mg或300mg，浓度-时间曲线下面积分别为28.1（μg·h）/ml和46.1（μg·h）/ml。本药的生物利用度为88%-90%，不受进食的影响。本药广泛分布于机体各组织，在胆汁、卵巢、肺组织、骨骼肌、阴道分泌物中的药物浓度比相应血药浓度高，在骨、前列腺、皮肤中的药物浓度与血药浓度相当，在水疱液、脑脊液、结肠、腹膜液及皮下组织的药物浓度低于相应血药浓度。本药总蛋白结合率为75%-76%，分布容积为1.2-1.4L/kg。本药约25%在肝脏代谢为无活性的代谢产物，主要经粪便排泄（51%-63%），有6%-7%经肾脏排泄,总体清除率为81.7-93ml/（h·kg）,肾脏清除率为6.5-8.6ml/（h·kg），本药也可经乳汁排泄。其清除半衰期为9-13小时，血液透析不能清除本药。