氢溴酸加兰他敏的药理

加兰他敏是从石蒜科属植物石蒜的鳞茎中提取的一种生物碱，可由人工合成。本药为加兰他敏的氢溴酸盐，为可逆性抗胆碱酯酶药，其作用与新斯的明相似，可替代甲硫酸新斯的明用于拮抗氯化筒箭毒碱，但效能弱，用量比甲硫酸新斯的明高10倍。静脉注射本药还可迅速逆转注射氢溴酸东莨菪碱所致的中枢抗胆碱作用。本药可产生较强的中枢作用。本药毒蕈碱样作用短暂、微弱，作用时间较长，能对抗阿片的呼吸抑制，但不影响其麻醉作用。

本药口服吸收快，作用时间长；口服后0.5-1.5小时，对乙酰胆碱酯酶的抑制率可达40%以上，2小时可达血药峰浓度，最高浓度可达1.15μg/ml，生物利用度可达100%。本药组织分布浓度由高到低依次为肾、肝、脑，脑内药物浓度可达血药浓度的3倍。本药清除半衰期超过5小时，主要经肾随尿排泄。

在健康志愿者中的试验证实，同等剂量口服或皮下注射本药，生物效应是等值的。