芦氟沙星的药理

1.药效学

·作用机制 本药为长效广谱氟喹诺酮类抗菌药。主要通过抑制细菌的DNA旋转酶，从而抑制细菌DNA的合成。其抗菌谱与诺氟沙星相似，抗菌作用较氧氟沙星、环丙沙星、诺氟沙星稍差。酸性条件不降低本药的抗菌活性。

上呼吸道感染包括咽炎、扁桃体炎、中耳炎、鼻窦炎；下呼吸道感染如社区感染肺炎，急、慢性支气管炎及呼吸道其它感染；泌尿系感染包括急慢性肾盏肾炎、下尿路单纯膀胱炎，尿道炎等；也用于皮肤软组织化脓感染。

·抗菌谱 本药对大肠杆菌、伤寒杆菌、志贺菌属、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性菌均有较强的抗菌作用，对链球菌属肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌、敏感金黄色葡萄球菌、瞳他摩拉菌、克雷伯肺炎杆菌等革兰阳性球菌亦具有一定的抗菌作用对沙雷菌、沙门菌、肠杆菌以及吲哚阳性变形杆菌等有抑菌活性。对铜绿假单胞杆菌作用不及环丙沙星，对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌或表皮葡萄球菌无效。

口服吸收良好，3小时后达血药浓度峰值，24小时内仍可维持有效浓度。体内分布广泛，能渗入前列腺和分泌液。组织中的浓度比血药浓度高2-3倍，肺泡液中浓度是血药浓度的2-20倍，脑内浓度低于血药浓度。血浆蛋白结合率为60%。在肝内代谢较少，主要代谢产物为脱甲基的衍生物，在体内有蓄积作用，给药量的38%-50%经肾从尿中排出，10%经粪便排泄。清除半衰期为35小时。