吉米沙星的药理

本药为氟喹诺酮类抗菌药，是一种含吡咯烷取代基的羧酸氟萘化物（fluoronaphthyridone），其独特的化学结构，使其在增强抗革兰阳性菌活性的同时，对革兰阴性菌保持良好的抗菌活性。有研究表明，本药对多数革兰阳性菌的90%最低抑菌浓度（MIC-90）低于1μg/ml。对铜绿假单胞菌的MIC-90与司氟沙星、曲伐沙星相当（为2-16μg/ml）。动物实验中，本药对革兰阳性菌所致的全身感染，疗效优于环丙沙星和司氟沙星，且中枢神经系统不良反应较环丙沙星少见。

·作用机制 本药主要通过抑制DNA旋转酶而起杀菌作用。有研究认为，本药对DNA旋转酶的抑制作用是环丙沙星的9倍。

·抗菌谱 本药对革兰阳性球菌（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌）有良好的抗菌活性，对革兰阴性需氧菌（肠球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌等）敏感，对脆弱拟杆菌及其它厌氧菌的活性低于曲伐沙星。

本药口服后0.5-2小时达血药浓度峰值。多次口服本药，一日1次，一次320mg，平均血药浓度峰值为1.61μg/ml，浓度-时间曲线下面积为（9.93±3.07）（μg·h）/ml。本药生物利用度约71%，进食不影响其吸收。总蛋白结合率约60%-70%，在支气管粘膜、支气管肺泡巨噬细胞、上皮细胞液中的药物浓度可高于同期血药浓度，分布容积约4.18L/kg，尚不清楚本药是否分泌入乳汁。少量药物在肝脏代谢（少于10%）。约61%药物经粪便排出体外，约36%经尿液排泄（肾脏清除率为11.6L/h）。半衰期约7小时，血液透析可部分清除本药（20%-30%）。