丁螺环酮的药理

本药为氮杂螺环癸烷二酮化合物，是一种新型抗焦虑药。在脑中侧缝际区与5-羟色胺（5-HT）受体高度结合，具有5-HT1a受体激动作用，抗焦虑作用可能与此有关。动物实验表明本药有减慢心率（可逆）、降低平均动脉压、增加呼吸频率及每分钟通气量的作用。本药不具有抗惊厥及肌肉松弛作用，无明显的镇静作用与依赖性。本药与苯二氮卓受体无亲和性，也不对γ-氨基丁酸（GABA）受体产生影响。

与苯二氮卓类药不同的是，本药可增加蓝斑区去甲肾上腺素细胞放电。本药与苯二氮卓类药的耐受性与依赖性的差异，主要与这两大类药物的特异性作用部位有关。

本药经胃肠道吸收迅速、完全。口服20mg，40-90分钟后血药浓度达峰值。但首过效应限制了其生物利用度。本药的蛋白结合率高达95%，但不会置换与蛋白结合的其它药物。经肝脏代谢，代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-（2-嘧啶基）哌嗪，仍有一定生物活性。肝、肾功能不全时可影响本药的代谢及清除率。单剂口服本药24小时以内，29%-63%以代谢物的形式经肾排泄，18%-38%随粪便排泄。口服10-40mg，半衰期约为2-3小时。