丁丙诺啡的药理

本药为ν、κ受体的部分激动剂和δ受体的拮抗剂，与ν、κ阿片受体亲和力强，解离较慢，因而镇痛作用强于哌替啶、吗啡且作用持续时间长，且本药身体依赖性和精神依赖性均低于吗啡和哌替啶。

本药有抑制呼吸的作用，主要减慢呼吸频率。抑制程度与剂量相关，持续时间较吗啡长。本药亦能减慢心率，使血压轻度下降，对心排血量无明显影响。

本药可置换出结合于μ受体的其它麻醉性镇痛药，从而产生拮抗作用。

本药肌内注射后吸收好，很快达到峰值。舌下含片主要经舌下粘膜吸收，口服有显著的首过效应。血药浓度与镇痛效果无明显相关性，镇痛作用持续6－8小时。抑制呼吸作用产生较慢，抑制高峰出现于静脉注射后30分钟或肌内注射后3小时。生物利用度接近100%。本药进入体内后迅速分布到脑和其它组织，以脑和肝内浓度最高，可透过胎盘和血-脑脊液屏障。血浆蛋白结合率为96%。静脉注射后半衰期α相为2分钟，半衰期β相约为3小时。药物在肝脏部分代谢为N-脱烷基丁丙诺啡及共轭化合物。68%由粪便排出，其中大部分为原形药，少部分为代谢产物。27%以代谢产物形式经肾排泄。