利奈唑胺的药理

本药为噁唑烷酮类抗生素，通过选择性结合到50S亚单位的23S核糖体核糖核酸上的位点，从而抑制细菌核糖体的翻译过程，防止形成包含70S核糖体亚单位的起始复合物。

·抗菌谱 本药对革兰阳性菌（包括对其它抗生素耐药的细菌）有效，对分枝杆菌感染亦可能有效。大肠埃希菌和革兰阴性杆菌通常对本药耐药。

口服本药吸收良好，生物利用度大约为100%，血药峰浓度出现在1-1.5小时，金黄色葡萄球菌对本药起初始反应的时间为36-60小时。静脉给药时，成人血药浓度达峰时间为0.51小时，药物浓度-时间曲线下面积为55.1-138μg·h/ml；3个月的儿童到16岁青少年血药浓度达峰时间为0.54小时，药物浓度-时间曲线下面积为44.2μg·h/ml。

本药易分布到血流灌注良好的组织以及脑脊液、胸膜积液、胰腺等部位，其总蛋白结合率为31%。本药的稳态下分布容积在成人为40-60L/kg，在3个月的儿童到16岁青少年为0.66L/kg。

本药50%-70%在肝脏代谢为吗啉环氧化代谢物，此代谢物没有显著的临床抗菌效价。本药的肾清除率为40ml/min，肾排泄率为给药量的80%-85%，口服剂量大多从尿排泄（30%的原型），7%-12%从粪便排出。本药的清除半衰期在成人大约为5小时，在3个月的儿童到16岁青少年为2.7小时。本药可通过血液透析清除。