布地奈德-福莫特罗的药理
1.药效学本药为复方制剂,由布地奈德和福莫特罗组成。其中布地奈德为肾上腺皮质激素,福莫特罗为长效选择性β2受体激动剂。两种成分通过不同的作用方式对减轻哮喘症状、改善肺功能有协同作用。两种成分具体的作用机制可参见布地奈德和富马酸福莫特罗。
2.药动学尚无证据表明布地奈德和福莫特罗有药代动力学的相互影响。
单用布地奈德,吸入后30分钟达血药浓度峰值。吸入给药的生物利用度约为39%。总蛋白结合率为90%,分布容积为3L/kg。在肝脏广泛代谢,60%以代谢物形式经肾随尿排出。清除半衰期为2-3小时。
单用福莫特罗,吸入后1-3分钟起效,15分钟达血药浓度峰值,药效可持续8-12小时。血浆蛋白结合率约为50%,分布容积为4L/kg。在肝脏广泛代谢,通过葡萄糖醛酸化和氧位去甲基代谢后,6%-10%以原型经尿液排泄,另有部分经胆汁排泄。