氮斯汀的药理
1.药效学本药为组胺H1受体拮抗剂，具有抗组胺作用。此外，本药还有抗炎、平喘及抗过敏作用，其抗胆碱能作用相对较弱。动物实验中，本药可抑制白三烯的合成及释放，拮抗乙酰胆碱、组胺、5-羟色胺、缓激肽、白三烯的作用。另有研究认为，本药可降低白细胞介素4（IL-4）和CD23抗原的浓度，从而影响IgE抗体的释放。
2.药动学本药口服吸收良好，健康成人单次口服4mg，4-5小时达血药浓度峰值，约2-3μg/L。单次口服本药8mg、12mg、16mg后，血药浓度峰值分别为5μg/L、6μg/L和11μg/L。一日服药2次，一次4mg，与单次用药相比，达峰时间提前，血药浓度峰值可达10μg/L。本药生物利用度约80%，进食不影响其吸收。肾功能不全者（肌酐清除率小于50ml/min）的血药浓度峰值（Cmax）及曲线下面积（AUC）可增加70%-75%，但达峰时间无改变。经眼给药可在3分钟内起效，作用持续8小时，药物较少进入血循环。鼻腔给药的生物利用度约40%。药物吸收后主要分布在外周器官，较少进入脑部，蛋白结合率约88%，分布容积为14.5L/kg。本药主要在肝脏代谢为有活性的产物脱甲氮卓斯汀，后者的蛋白结合率约97%。约50%-75%的药物从粪便排出（原形药物少于10%），约25%经肾脏排泄，尚不清楚本药是否分泌入乳汁。本药半衰期为22-25小时，多次给药后半衰期可延长至36小时（与脱甲氮卓斯汀的蓄积有关）。脱甲氮卓斯汀的半衰期为42-54小时。
