吡嘧司特钾的药理
1.药效学本药系一种具有肥大细胞稳定作用的抗过敏药物，药效学作用与色甘酸相似。本药抗过敏作用的机制尚不明确，可能与抑制细胞外钙内流以及细胞内钙释放有关。本药可抑制肺组织和腹腔肥大细胞释放组胺、白三烯C4、白三烯D4、血栓素A2、前列腺素D2，该作用呈剂量依赖性，还可抑制钙离子载体A23187引起的嗜酸粒细胞释放白三烯C4和嗜酸粒细胞阳离子蛋白（ECP），防止嗜酸粒细胞活化，但并不抑制结膜肥大细胞释放组胺。此外，本药也抑制花生四烯酸的释放，而且由于抑制磷酸二酯酶似乎可增加环磷腺苷的作用；还抑制血管平滑肌细胞的迁移和增殖（这提示它可能具有心血管方面的用途），在动物模型中已报道它可抑制内膜增生。本药无直接的支气管扩张活性（它不是H1受体拮抗剂）。
2.药动学本药用于哮喘时口服后3-6周起效，1-1.7小时达血药浓度峰值，2.5-40mg剂量范围似乎吸收良好，可分布于肺组织。用于变应性结膜炎时滴眼后1周内起效，不良反应的资料提示有显著的全身性吸收。在肝脏代谢为吡嘧司特葡萄糖苷酸（推测无活性），84%-90%经肾脏主要以该代谢物形式排泄，母体化合物半衰期为4-5小时。无药物蓄积作用。
经眼给药，1日滴眼试验：健康成年男性使用0.1%及0.5%滴眼液（一次2滴，一日4次），血药峰浓度分别为（2.8±0.7）ng/ml、（9.7±2.2）ng/ml，达峰时间均为1小时。1周连续滴眼试验：健康成年男性使用0.5%滴眼液（一日4次），未见药物蓄积。
给予家兔0.1%滴眼液50μl，房水、虹膜、睫状体30分钟后达峰浓度，视网膜脉络膜15-30分钟后达峰浓度。外眼部（结膜、角膜、前部巩膜等）浓度较内眼部高，仅微量分布于晶体、玻璃体。24小时后，结膜仍维持有效浓度。滴眼15分钟后血药浓度仅能测出微量。
