金刚乙胺的药理

本药为合成的抗病毒药，主要对A型流感病毒具有活性。其作用机制尚不完全清楚，可能是通过干扰A型流感病毒脱壳，继而干扰病毒复制周期。另有观点认为，其作用机制为其具有亲溶酶体性，能提高溶酶体内的pH值，导致依赖于较低pH环境的病毒脱壳过程的减慢。

遗传学研究提示，由病毒颗粒M2基因编码的一种蛋白，在金刚乙胺抑制敏感A型流感病毒中起重要作用。当金刚乙胺存在时，A型流感病毒的复制被延迟，而感染的细胞中潜伏有病毒，当病毒复制在移除金刚乙胺后重新开始。

动物数据显示金刚乙胺在体外及体内对A型流感病毒的作用比金刚烷胺活性更强或类似。此外，本药不影响灭活的A型流感病毒疫苗的免疫原性。

本药口服生物利用度高；口服后2-6小时达血药浓度峰值（240-319ng/ml）。进食对生物利用度无影响。其平均分布容积为727-986L，分布半衰期为2.9-3.1小时。

本药体外人血浆蛋白结合率约为40%（白蛋白是主要的结合蛋白）。药物大部分经肝脏代谢，主要（约92%）经肾脏随尿液排泄（其中1%-2%为药物原形），成年人肾脏清除率为（390±130）ml/min。另有少量药物可经粪便、乳汁排泄。母体化合物的清除半衰期为27-36小时。金刚乙胺及代谢物在血浆中有潜在累积性，血液渗析不能有效清除药物。