奥沙西泮的药理

本药是苯二氮卓类催眠镇静药，属短、中效药，是氯氮卓、地西泮的体内活性代谢产物，具有抗惊厥、抗癫痫、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失（或称遗忘）作用。其药理作用与氯氮卓、地西泮相似但较弱，肌松作用较其它苯二氮卓类药物强，嗜睡、共济失调等不良反应较少。

本药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体（BZR），加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）与GABA受体的结合，从而增强GABA系统的活性。BZR分为Ⅰ型和Ⅱ型，目前认为，Ⅰ型受体兴奋可以解释苯二氮卓类药物的抗焦虑作用，而Ⅱ型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。随着本药用量的增大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。长期应用可产生依赖性。

本药口服吸收较慢，口服后45-90分钟起效，2-4小时血药浓度达峰值，数日后血药浓度达稳态。本药能通过胎盘屏障。血浆蛋白结合率约为86%-89%。主要经肝脏代谢，大部分与葡萄糖醛酸结合成为无活性的代谢产物。经肾脏排泄，停止用药后排出迅速，乳汁中也能检出。半衰期通常为5-12小时，肾衰竭时半衰期延长。体内蓄积量极小。