依帕司他的药理

本药为可逆性醛糖还原酶非竞争性抑制药，对醛糖还原酶具有选择性抑制作用。有临床研究表明：本药能抑制糖尿病周围神经病变患者红细胞中山梨醇的积累，与对照组比较能改善患者的自觉症状和神经功能障碍。有动物实验表明：本药可显著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神经、红细胞、视网膜中山梨醇的累积，提高其运动神经传导速度和自主神经功能；在神经形态学上，可改善轴突流异常，增加其坐骨神经中有髓神经纤维密度、腓肠神经髓鞘厚度、轴突面积、轴突圆柱率；此外，可改善模型动物坐骨神经的血流量，并使其肌醇含量回升。

本药口服后4-12周起效。健康成年人空腹单次口服本药50mg、100mg、200mg后，达峰时间分别为1小时、2小时、3小时，峰浓度分别为3.9μg/ml、7.4μg/ml、13.6μg/ml。口服50mg后，曲线下面积为11（μg·h）/ml。动物实验证实本药主要分布于消化道、肝脏、肾脏。药物可经肝脏代谢（程度未知）为4-羟苯基和3,4-二羟苯基（活性未知）。有动物试验表明，服药后24小时，8%随尿液排泄，约80%从粪便排出。清除半衰期为1小时。