阿立哌唑的药理

本药是一种非典型的精神抑制药，通过对多巴胺D2和5-羟色胺1A受体的部分激动作用及对5-羟色胺2A受体的拮抗作用而产生抗精神分裂症作用。口服本药一日10-30mg，1周后可起效。Ⅱ期临床试验显示，一日服用30mg，1周后精神分裂症症状可显著改善（包括阴性症状）。与氟哌啶醇比较，本药的耐受性更好。

本药口服生物利用度为87%，达峰时间为3-5小时，血浆蛋白结合率大于99%。在体内分布广泛，静脉注射后的稳态分布容积为404L或4.9L/kg。药物在肝脏经细胞色素P450（CYP） 3A4和CYP 2D6代谢，代谢途径包括脱氢和羟基化。其主要代谢产物脱氢阿立哌唑血浆蛋白结合率超过99%，占药物浓度-时间曲线下面积（AUC）的40%，对多巴胺D2受体的亲和力与母体化合物相似，并可能具有药理活性。给药量的25%经肾排泄（其中原形药物少于1%），另有约55%随粪便排出体外（原形药物占18%）。母体药物和脱氢阿立哌唑的半衰期分别为75小时和94小时，代谢减弱者半衰期可达146小时。