吡格列酮的药理
1.药效学本药为噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，是一种过氧化物酶体增殖因子激活剂的γ型受体（PPARγ）激动剂，具有高选择性。本药可通过激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素作用组织中的PPARγ，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制葡萄糖的生成、转运和利用。
2.药动学本药口服给药后，血药浓度达峰时间（Tmax）约为2小时，表观分布容积为（0.63±0.41）L/kg。进食不改变本药的吸收率，但Tmax延迟约3-4小时。本药血浆蛋白结合率大于99%。通过羟基化和氧化作用而代谢，部分代谢产物仍有活性，本药半衰期约为3-7小时，总吡格列酮（吡格列酮及其活性代谢产物）的半衰期为16-24小时。大部分药物以原形及代谢产物形式经胆汁随粪便排出体外。
在中、重度肾功能不全者中，本药的清除半衰期与正常人无差异；老年人与年轻人比较，总吡格列酮的血药浓度无明显差异；在肝功能不全者中，总吡格列酮的血药浓度峰值（Cmax）平均约降低45%，而平均曲线下面积（AUC）无差异。
