依巴斯汀的药理

本药为第二代选择性组胺H1受体阻断药，在结构上与特非那定类似。也可抑制白三烯C4引起的支气管收缩，但持续时间较短。本药无中枢镇静作用，也不影响肥大细胞释放组胺（动物实验）。

本药抗组胺作用于口服后1-4小时起效，治疗过敏性鼻炎时，口服后7日达最大效应。食物不影响本药的活性和安全性。血药浓度达峰时间为3-6小时。本药的主要代谢产物为卡瑞斯汀（Carebastine），其药理活性更强。成人分别口服本药5mg、10mg、20mg、40mg、90mg后，卡瑞斯汀的血药浓度分别为0.05μg/ml、0.09-0.12μg/ml、0.2μg/ml、0.3-0.4μg/ml、0.6μg/ml；6-12岁儿童口服5mg、10mg后，卡瑞斯汀的血药浓度分别为0.1μg/ml、0.2μg/ml。卡瑞斯汀的血浆总蛋白结合率为98%，在脑脊液中含量甚微，半衰期为10-16小时（成人）及14小时（儿童）。本药主要以卡瑞斯汀的形式通过肾脏排泄（40%），尿中的原形药物甚微。