别嘌醇的药理

本药是目前唯一能抑制尿酸合成的药物。本药及其代谢产物氧嘌呤醇（oxypurinol）均能抑制黄嘌呤氧化酶（后者能使次黄嘌呤转变为黄嘌呤，再使黄嘌呤转变成尿酸），使尿酸生成减少，血中及尿中的尿酸含量降低到溶解度以下，从而防止尿酸形成结晶沉积在关节及其它组织内。本药也有助于痛风结节及尿酸结晶的重新溶解。此外，通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用，本药可抑制体内新的嘌呤的合成。

本药口服易吸收，胃肠道吸收率80%-90%，分布容积为1.6-2.43L/kg。口服300mg后，血药浓度峰值（Cmax）为3-9μg/ml，氧嘌呤醇于2-5小时达到Cmax（为5.89μg/ml）。静脉给予本药100mg和300mg，30分钟时达到Cmax（分别为1.58μg/ml、5.12μg/ml）；氧嘌呤醇于给药后4小时达到Cmax（分别为2.2μg/ml、6.18μg/ml）。口服24小时血尿酸浓度就开始下降，在2-4周时下降最为明显。本药约70%在肝内代谢为具有活性的氧嘌呤醇，两者都不能与血浆蛋白结合。本药半衰期为1-3小时，氧嘌呤醇为15-25小时。由肾排泄，约10%以原形、70%以代谢物随尿排出，亦可经乳汁排泄。合用排尿酸药可促进氧嘌呤醇的排泄，但肾功能不全时其排出量减少。