他扎罗汀的药理

本药为一种合成的乙烯视黄醛，局部用药后，快速转化为他扎罗汀酸（AGN 190299）而发挥药理作用。视黄醛受体主要有视黄醛酸受体（RAR）和视黄醛X受体（RXR）两类，他扎罗汀酸对RAR的2个亚型（RAR-β、RAR-γ）有选择性亲和力。他扎罗汀酸与皮肤中的RAR-γ（皮肤中的主要RAR受体族）结合后，可能通过恢复正常的皮肤分化及减少皮肤炎变而达到改善皮肤病临床症状的目的。

局部给药后，本药结构中的酯被水解生成他扎罗汀酸。原形药及他扎罗汀酸经皮肤吸收量极小，通常两者的血药浓度分别低于0.15ng/ml和6ng/ml。他扎罗汀酸的血浆蛋白结合率高于99%，半衰期约为18小时，最终代谢成为砜、亚砜以及其它极性化合物，通过尿液和粪便排泄。

据报道，局部应用本药凝胶或霜剂，银屑病临床症状在1周后可得到明显改善。