厄贝沙坦的药理

本药为血管紧张素Ⅱ（AngiotensinⅡ，AngⅡ）受体拮抗药，能特异性地拮抗血管紧张素Ⅱ-1型受体（AT1），对AT1的拮抗作用比对血管紧张素Ⅱ-2型受体（AT2）的作用强8500倍，通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，从而产生降压作用。其在降压时对心率影响很小。

本药不抑制血管紧张素转换酶（ACE）、肾素及其它激素受体，也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。

本药口服后迅速吸收，生物利用度为60%-80%，食物不影响本药的吸收。健康受试者口服本药300mg后，约2小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率为90%。通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢（体外研究表明本药主要由细胞色素酶P450 2C9氧化）。本药及其代谢物经胆道和肾脏排泄，消除半衰期为11-15小时。血液透析不能清除本药。